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Los esteroides anabolizantes, entre los que se encuentran la testosterona y sus derivados, son considerados como sustancias dopantes en el deporte, ya que su uso aumenta la masa muscular, dando mayor fuerza, potencia y resistencia, al incrementar la síntesis proteica de los músculos. Su utilización en el deporte con fines dopantes, puede hacerse de muchas y muy variadas formas, como inyecciones intramusculares, parches, geles transdérmicos y un largo etcétera.

Sin embargo, con la testosterona hemos tenido desde muy antiguo problemas por su producción endógena por parte del organismo, que en ocasiones aumenta de forma significativa y cuya cuantificación ha resultado difícil de establecer. Los organismos competentes en materia antidopaje establecieron inicialmente que una concentración superior a 6 en la relación testosterona/epitestosterona se podía considerar dopaje. En el año 2004 la UCI bajó la cifra a 4 para los ciclistas. Estudios posteriores describieron que la producción media de testosterona endógena es de 0,1 ng/ml y que nunca puede ser superior a 2 nanogramos por mililitro. Hoy día, existen técnicas analíticas como la cromatografía de gases acoplada a la expectrometría de masas de isótopos estables, que nos permite analizar los parámetros de la testosterona para saber a ciencia cierta si hay valores anormales de testosterona exógena y, en consecuencia, si hay doping positivo. Todo lo demás que se cuente al respecto son cantos de sirena interesados.